ტელეფონი:+86 21 6460 6569
გვერდი_ბანერი

პროდუქტი

ბოსუტინიბი (CAS# 380843-75-4) გამორჩეული სურათი
  • ბოსუტინიბი (CAS# 380843-75-4) 1

ბოსუტინიბი (CAS# 380843-75-4)

ქიმიური თვისება:

მოლეკულური ფორმულა C26H29Cl2N5O3
მოლური მასა 530.45
სიმკვრივე 1.36
დნობის წერტილი 116-120 ºC
ბოლინგის წერტილი 649.7±55.0 °C (პროგნოზირებადი)
Flash Point 346.7°C
ხსნადობა იხსნება DMSO-ში და არა წყალში
ორთქლის წნევა 0-0Pa 20℃-ზე
გარეგნობა მყარი
ფერი მოთეთრო ღია ყავისფერიდან
pKa 7.63±0.10 (პროგნოზირებადი)
შენახვის მდგომარეობა ოთახის ტემპერატურა
სტაბილურობა სტაბილურია 2 წლის განმავლობაში შეძენის დღიდან მოწოდებული. DMSO-ში ხსნარი შეიძლება ინახებოდეს -20°C ტემპერატურაზე 1 თვემდე.
რეფრაქციული ინდექსი 1.651
ინ ვიტრო კვლევა ბოსუტინიბს აქვს უფრო მაღალი სელექციურობა Src-სთვის, ვიდრე არა-Src ოჯახის კინაზებისთვის, IC50-ით 1.2 ნმ და ეფექტურად აფერხებს Src-დამოკიდებულ უჯრედების პროლიფერაციას, IC50 100 ნმ. ბოსუტინიბი მნიშვნელოვნად აფერხებდა Bcr-Abl-დადებითი ლეიკემიის KU812, K562 და MEG-01 უჯრედების პროლიფერაციას, მაგრამ არა Molt-4, HL-60, Ramos და ლეიკემიის სხვა უჯრედული ხაზების, IC50 შესაბამისად 5 ნმ, 20 ნმ. და 20 ნმ, უფრო ეფექტური ვიდრე STI-571. STI-571-ის მსგავსად, ბოსუტინიბი მოქმედებს Abl-MLV გარდაქმნის ბოჭკოებზე და აქვს პროლიფერაციული აქტივობა IC50-ით 90 ნმ. 50 ნმ, 10-25 ნმ და 200 ნმ კონცენტრაციებში, შესაბამისად, ბოსუტინიბმა ამოკვეთა Bcr-Abl და STAT5 CML უჯრედებში და v-Abl ტიროზინის ფოსფორილირება გამოიხატება ბოჭკოებში, რაც იწვევს Bcr-A-ს სიგნალის ფოსფორილირების ინჰიბირებას. /ჰკ. მიუხედავად იმისა, რომ მას არ შეუძლია დათრგუნოს ძუძუს კიბოს უჯრედების გამრავლება და გადარჩენა, მას შეუძლია მნიშვნელოვნად შეამციროს ძუძუს კიბოს უჯრედების მოძრაობა და შეჭრა, IC50 არის 250 ნმ და გააუმჯობესოს უჯრედშორისი ადჰეზია და β-კატენინის მემბრანული ლოკალიზაცია.
ინ ვივო კვლევა ბოსუტინიბი ეფექტური იყო შიშველ თაგვებში, რომლებსაც ატარებდნენ Src-ტრანსფორმირებული ბოჭკოვანი ქსენოგრაფტები და HT29 ქსენოტრანსპლანტები 60 მგ/კგ დოზით დღეში, T/C მნიშვნელობებით შესაბამისად 18% და 30%. ბოსუტინიბის პერორალური მიღება თაგვებზე 5 დღის განმავლობაში მნიშვნელოვნად აფერხებდა K562 სიმსივნეების ზრდას დოზადამოკიდებული გზით. დიდი სიმსივნეები აღმოიფხვრა 100 მგ/კგ დოზით, მკურნალობამ 150 მგ/კგ დოზით ამოიღო სიმსივნეები ტოქსიკურობის გარეშე. HT29 გადანერგილ სიმსივნეზე ეფექტთან შედარებით, ბოსუტინიბმა 75 მგ/კგ დოზით, დღეში ორჯერ, შეიძლება დათრგუნოს სიმსივნის ზრდა შიშველ თაგვებში, რომლებსაც აქვთ Colo205 გადანერგილი სიმსივნე, დოზის გაზრდის შემდეგ არ იყო უფრო მაღალი ეფექტი, მაგრამ 50 მგ/ კგ დოზას არანაირი ეფექტი არ ჰქონდა.

პროდუქტის დეტალი

პროდუქტის ტეგები

საფრთხის სიმბოლოები Xi - გამაღიზიანებელი
რისკის კოდები 36 - თვალების გამაღიზიანებელი
უსაფრთხოების აღწერა 26 – თვალებთან კონტაქტის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ ჩამოიბანეთ დიდი რაოდენობით წყლით და მიმართეთ ექიმს.
WGK გერმანია 3
HS კოდი 29335990

 

შესავალი

ბოსუტინიბი არის Src/Abl-ის ორმაგი ინჰიბიტორი IC50 1.2 ნმ და 1 ნმ, შესაბამისად.

  • წინა:
  • შემდეგი:
    • დაწერეთ თქვენი მესიჯი აქ და გამოგვიგზავნეთ

    დაკავშირებული პროდუქტები