ტელეფონი:+86 21 6460 6569
გვერდი_ბანერი

პროდუქტი

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) გამორჩეული სურათი
  • სუნიტინიბი (CAS# 557795-19-4) 1

სუნიტინიბი (CAS# 557795-19-4)

ქიმიური თვისება:

მოლეკულური ფორმულა C22H27FN4O2
მოლური მასა 398.47
სიმკვრივე 1.2
დნობის წერტილი 189-191°C
ბოლინგის წერტილი 572.1±50.0 °C (პროგნოზირებადი)
Flash Point 299.8℃
ხსნადობა 25°C: DMSO
ორთქლის წნევა 3.13E-23mmHg 25°C-ზე
გარეგნობა კრისტალური ფხვნილი
ფერი ყვითელიდან მუქ ნარინჯისფერამდე
pKa 8.5 (25℃-ზე)
შენახვის მდგომარეობა 2-8°C
MDL MFCD08273555
ინ ვიტრო კვლევა სუნიტინიბი ეფექტურია კიტის და FLT-3-ის ინჰიბირებისთვის. სუნიტინიბი არის VEGFR2-ის (Flk1) და PDGFRβ-ის ეფექტური ATP კონკურენტული ინჰიბიტორი, KI არის 9 ნმ და 8 ნმ, შესაბამისად, VEGFR2-ზე და PDGFR-ზე მოქმედება უფრო ეფექტურია ვიდრე FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl. src სელექციურობა 10-ჯერ მეტი იყო. შრატში შიმშილ NIH-3T3 უჯრედებში, რომლებიც გამოხატავენ VEGFR2 ან PDGFRβ, სუნიტინიბი აფერხებდა VEGF-დამოკიდებულ VEGFR2 ფოსფორილირებას და PDGF-დამოკიდებულ PDGFRβ ფოსფორილირებას IC50-ით 10 ნმ და 10 ნმ, შესაბამისად. NIH-3T3 უჯრედებისთვის, რომლებიც ჭარბად გამოხატავენ PDGFRβ ან PDGFRα, სუნიტინიბი აფერხებდა VEGF-ით ინდუცირებულ პროლიფერაციას IC50-ით 39 ნმ და 69 ნმ, შესაბამისად. სუნიტინიბი აფერხებდა ველური ტიპის FLT3, FLT3-ITD და FLT3-Asp835 ფოსფორილირებას IC50-ით 250 ნმ, 50 ნმ და 30 ნმ-ით, შესაბამისად. სუნიტინიბი აფერხებდა MV4;11 და OC1-AML5 უჯრედების პროლიფერაციას IC50 8 ნმ და 14 ნმ, შესაბამისად, და ინდუცირებდა აპოპტოზს დოზადამოკიდებული გზით.
ინ ვივო კვლევა VEGFR2-ის ან PDGFR-ის in vivo ფოსფორილირების არსებით, შერჩევითი ინჰიბირების და სიგნალიზაციის შესაბამისად, სუნიტინიბი (20-80 მგ/კგ/დღეში) ნაჩვენებია, რომ პასუხისმგებელია სიმსივნის ქსენოტრანსპლანტაციის სხვადასხვა მოდელებზე, მათ შორის HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, ან MDA-MB-435 ავლენდა ფართოდ ძლიერი დოზადამოკიდებული სიმსივნის საწინააღმდეგო აქტივობას. სუნიტინიბი დოზით 80 მგ/კგ/დღეში 21 დღის განმავლობაში იწვევდა სიმსივნის სრულ რეგრესიას 8-დან 6 თაგვში და მკურნალობის ბოლოს სიმსივნე არ რეგენერირებულა 110-დღიანი დაკვირვების პერიოდში. სუნიტინიბით მკურნალობის მეორე რაუნდი ჯერ კიდევ ეფექტური იყო სიმსივნეების წინააღმდეგ, მაგრამ სრულად არ გამოჯანმრთელდა მკურნალობის პირველი რაუნდიდან. სუნიტინიბით მკურნალობამ გამოიწვია სიმსივნის MVD-ის მნიშვნელოვანი შემცირება, რაც შემცირდა ~ 40%-ით SF763T გლიომებში. SU11248 მკურნალობამ გამოიწვია ლუციფერაზას გამოხატული PC-3M ქსენოტრანსპლანტების დამატებითი სიმსივნის ზრდის სრული დათრგუნვა, თუმცა სიმსივნის ზომის შემცირება არ ყოფილა. FLT3-ITD ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის მოდელში, სუნიტინიბით მკურნალობა (20 მგ/კგ/დღეში) მნიშვნელოვნად აფერხებდა კანქვეშა MV4;11 (FLT3-ITD) ქსენოტრანსპლანტების ზრდას და გახანგრძლივებულ გადარჩენას.

პროდუქტის დეტალი

პროდუქტის ტეგები

უსაფრთხოების აღწერა 24/25 – მოერიდეთ კონტაქტს კანთან და თვალებთან.
HS კოდი 29337900

 

შესავალი

სუნიტინიბი არის მრავალმიზნობრივი RTK ინჰიბიტორი, რომელიც მიზნად ისახავს VEGFR2 (Flk-1) და PDGFRβ IC50-ით 80 ნმ და 2 ნმ-ით და ასევე აინჰიბირებს c-Kit-ს.

  • წინა:
  • შემდეგი:
    • დაწერეთ თქვენი მესიჯი აქ და გამოგვიგზავნეთ

    დაკავშირებული პროდუქტები